Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae é uma erva conhecida popularmente em Cuba como Tilo e utilizada tradicionalmente como sedativo. O desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas (comprimido 100 mg) usando extrato aquoso seco de J. pectoralis é de interesse no desenvolvimento de fitoterápicos que empreguem esse princípio ativo. O objetivo do presente estudo foi realizar estudos de estabilidade químicos e biológicos da formulação. Um método de determinação de cumarinas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) foi usado e devidamente validado. Os estudos de estabilidade durante diferentes períodos de tempo (24 meses) mostraram a estabilidade do produto preservado a 32 ± 2 °C e protegido da luz.

Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae, is a herb known popularly in Cuba as Tilo and used traditionally as sedative. The development in a solid pharmaceutical (Tablets 100 mg) using dry extract of Justicia pectolaris aqueous extract is of interest for the development of phytomedicines, which uses this active raw material. The aim of the present study was to carry out chemical and biological stability studies to the formulation. A method of coumarin determination by High Performance Liquid Chromatography (HPLC) was used and validated. The stability studies during different periods of time (24 months) showed a stability of the product stored at 32 ± 2 °C, and protected of the light.

Introduction: since the 60's, the Cuban pharmaceutical industry has as one basic production line the obtaining of the bile acids and its saline derivatives from bovine bile. This process consists of bile saponification and further precipitation of the cholic acid that changed into magnesium salt through a reaction process with magnesium hydroxide. The final active substance is used as active pharmaceutical ingredient to produce tablets for treatment of gastrointestinal disorders and of malfunctioning of the gallbladder. Objective: to change the drying process currently in use by a spray drying variant. Methods: a technological drying process was set. Bench scale studies were conducted. The results were then compared to those of the traditional process. Chemical, physical and technological evaluations were carried out, for example electronic microscopy and infrared spectroscopy. Results: the results showed that the product obtained by spray drying was similar to that of the traditional process but with better physical and chemical characteristics. This helped in the further process of production of the finished form. Conclusions: based on the results, one may state that the technological process of spray drying for production of magnesium bile salts assures the quality of the final product and improves the work and environmental conditions.

Introducción: la industria farmacéutica cubana, desde la década del 60 del siglo XX, tiene entre sus líneas básicas de producción la obtención de ácidos biliares y sus derivados salinos a partir de la bilis bovina. Este proceso consiste en la saponificación de la bilis y la posterior precipitación del ácido cólico, el cual es transformado en la sal de magnesio mediante un proceso de reacción con hidróxido de magnesio. La materia prima activa obtenida es utilizada como ingrediente farmacéutico activo en la elaboración de tabletas para el tratamiento de desordenes gastrointestinales, así como en los síntomas producidos por un mal funcionamiento de la vesícula biliar. Objetivo: modificar el proceso de secado empleado en la actualidad mediante una variante de secado por aspersión. Métodos: se estableció un procedimiento para el secado; se realizaron los estudios a escala de banco. Se compararon los resultados con el proceso tradicional; se realizaron evaluaciones química, física y tecnológicas; entre ellas por microscopia electrónica y espectroscopia infrarroja. Resultados: al aplicar el procedimiento de secado por aspersión se obtuvo una materia prima similar en su composición a la obtenida en el procedimiento tradicional, pero con mejores características físico-químicas, lo que favoreció el proceso posterior de elaboración de la forma terminada. Conclusiones: partiendo de los resultados podemos afirmar que el proceso tecnológico de secado por aspersión desarrollado para la elaboración de las sales biliares de magnesio garantiza la calidad del producto final y mejora las condiciones de trabajo y condiciones ambientales.

Introduction: raloxifene is a selective estrogen receptor modulator from the benzothiophene family. The results of several large clinical trials have shown that raloxifene reduces the rate of bone loss in the dorsal spine and may increase bone mass at certain sites. Objective: to validate an analytical method for determination of raloxifene in a Cuban formulation. Methods: a high performance liquid chromatography analytical method has been developed for the estimation of raloxifene in Cuban pharmaceutical dosage form. In this method, RP 18 Lichrospher® 100 column with mobile phase consisting of methanol, de-ionized water and trietanolamine (ratio of 70:30:0.1) and 286 nm wavelength ultraviolet detector were used. The mobile phase flow was 1.5 mL/min and the injected volume reached 20 mL Results: the results showed that the suggested method for raloxifene quantitation was specific, accurate, precise and linear. Conclusions: under the studied conditions the analytic procedures can be applied for routine quality control analysis of raloxifene in pharmaceutical dosage form.

Introducción: el raloxifeno es un modulador selectivo del receptor estrogénico, perteneciente a la familia de los benzotiofenos. Los resultados de varios ensayos clínicos han mostrado que este fármaco reduce la pérdida del hueso en la espina dorsal y puede aumentar la masa del hueso en ciertos sitios. Objetivo: validar un método de análisis para la determinación de raloxifeno en una formulación cubana. Métodos: se desarrolló un método de análisis por cromatografía líquida de alta resolución. Se emplearon para ello una columna Lichrospher® 100, RP 18. Se utilizaron como fase móvil una mezcla de metanol-agua desionizada-trietanolamina (70:30:0,1) y detector ultravioleta a una longitud de onda de 286 nm. El flujo de la fase móvil fue de 1,5 mL/min y el volumen de inyección fue de 20 mL. Resultados: el método empleado para la cuantificación de raloxifeno en la formulación cubana resultó específico, preciso, exacto y lineal. Conclusiones: en las condiciones de estudio se demuestra que el método propuesto cumple con los parámetros de validación, por lo que puede ser utilizado en el control de la calidad de dicho medicamento.

As part of the technological process optomization to obtain calcium citrate and magnesium from dolomites, we studied at bench scale, the washout stage to decrease the free citric acid content. Washout variants allowed to decrease the free citric acid content under 3 %, whereas the calcium and magnesium values are similar to those of batch before to carry out the wahout process. On the other hand, toxicity study in rats, proved that the batches where different washout variables were applied not provoke gastric irritability at doses of 2 000 mg/kg of body weight confirming that above mentioned established process is approproate to guarantee the raw material quality.

Como parte de la optimización del proceso tecnológico para obtener citrato de calcio y magnesio a partir de dolomitas, se estudió a escala de banco la etapa de lavado para disminuir el contenido de ácido cítrico libre. Las variantes de lavado estudiadas permitieron disminuir el contenido de ácido cítrico libre por debajo del 3 %, mientras que los valores de calcio y magnesio son similares a los del lote antes de realizar el proceso de lavado. Por otro lado, el estudio toxicológico en ratas, comprobó que los lotes a los cuales se les aplicó las diferentes variantes de lavado no provocaron irritabilidad gástrica a las dosis de 2 000 mg/kg de peso corporal, por lo que se puede afirmar que el proceso de lavado establecido es adecuado para garantizar la calidad de la materia prima.

El citrato de calcio y magnesio es una materia prima obtenida a partir de dolomítas. Como parte de la optimización del proceso tecnológico, se estudió a escala de banco la etapa de secado para predecir su comportamiento a escalas superiores. Los resultados de este estudio mostraron que a partir de las 7:30 h de secado la muestra alcanza un contenido de humedad por debajo del 5 %. Por otro lado, se observó que en las primeras 6 h la cantidad de agua evaporada representa más del 85 % de la cantidad total presente en la muestra. Se concluye que el proceso de secado es adecuado para garantizar que el citrato de calcio y magnesio tenga un contenido de humedad por debajo de lo exigido para materias primas de calidad farmacéutica.

INTRODUCTION: Justicia pectoralis Jacq (Acanthaceae) is a herbaceous plant of wide traditional and medicinal use as sedative by the Cuban population. This species may be found as J. pectoralis Jacq. var. pectoralis and J. pectoralis Jacq. var. stenophylla Leonard. The most studied and known in the country is J. pectolaris var. pectolaris, so it becomes part, as sedative, of the herbal drugs that are used in the national healthcare system. OBJECTIVES:to verify if J. pectoralis var. stenophylla has the same properties as J. pectoralis var.pectoralis. METHODS: the chemical, pharmacological and toxicological characterization of 30% hydroalcohol extract from dry air parts of J. pectolaris var. stenophylla was made. RESULTS: the phytochemical study showed the presence of saponins, reducing sugars, phenols, aminoacids and amines, carbohydrates, flavonoids and coumarins. These results were similar to those reported for the variety pectoralis. On the other hand, according to the international classification set by toxicological studies, the studied extract was classified as non-toxic whereas the pharmacological assays proved its sedative effect on the central nervous system, when extract dose-dependent abatement in aggressive behaviour of animals was observed. CONCLUSIONS: the extracts from both varieties of J. pectoralis turned to be very similar according to the results of the chemical, toxicological and pharmacological studies performed on equal footing.

INTRODUCCIÓN: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae) es una planta herbácea de amplio uso tradicional y medicinal como sedante por la población en Cuba, donde esta especie se encuentra como J. pectoralis Jacq. var. pectoralis y J. pectoralis Jacq. var. stenophylla Leonard. J. pectoralis var. pectoralis es la más difundida y estudiada en el país, esto permitió que pasara a formar parte, como sedante, de los medicamentos herbarios que emplea el sistema nacional de salud. OBJETIVOS: comprobar si J. pectoralis var. stenophylla tiene las mismas propiedades que J. pectoralis var. pectoralis. MÉTODOS: se realizó la caracterización química, farmacológica y toxicológica de un extracto hidroalcohólico 30 % de partes aéreas secas de J. pectoralis var. stenophylla. RESULTADOS: el estudio fitoquímico realizado al extracto mostró la presencia de saponinas, azúcares reductores, fenoles, aminoácidos y aminas, carbohidratos, flavonoides y cumarinas. Estos resultados son similares a los reportados para la variedad pectoralis. Por otro lado, de acuerdo con la clasificación internacional establecida para los estudios toxicológicos, el extracto estudiado se clasifica como no tóxico, mientras que, el ensayo farmacológico demuestra su efecto sedante sobre el sistema nervioso central, al observarse una disminución de la agresividad de los animales dependiente de la dosis del extracto. CONCLUSIONES: los extractos obtenidos con ambas variedades de J. pectoralis resultaron muy similares en los estudios químico, toxicológico y farmacológico realizados en igualdad de condiciones

Rationale: Justicia pectoralis Jacq., an Acantaceae family species, is an herbaceous plant that is used as a traditional sedative by the Cuban population. Objectives: to develop and to validate a high performance liquid chromatography to determine coumarin in dry extract from J. pectoralis extracts. Methods: A high performance liquid chromatography method to determine coumarin was developed and validated. Results: The method was specific, accurate, precise and linear. Conclusions: This method may be used to quantify coumarin in dry power samples obtained through spraying drying from J. pectoralis extracts.

Fundamentos: Justicia pectoralis Jacq., especie de la familia Acantaceae, es una planta herbácea que se emplea como sedante tradicionalmente por la población cubana. Objetivos: desarrollar y validar un método de análisis por cromatografía líquida de alta resolución para la determinación de cumarina en el extracto seco obtenido a partir de extractos de J. pectoralis. Métodos: se desarrolla y valida un método de análisis por cromatografía líquida de alta resolución para la determinación de cumarina. Resultados: el método desarrollado es específico, preciso, exacto y lineal. Conclusiones: el método puede ser empleado para cuantificar cumarina, en muestras de polvo seco obtenidas mediante secado por aspersión a partir de extractos de J. pectoralis.

A clinical trial was made in healthy volunteers to evaluate the bioavailability of CalcidolÒ chewing tablets, compared to Calcium Carbonate 500 mg tablets. The results showed that the calcium urine concentrations obtained with both treatments were similar (188.47 ± 74.40 for CalcidolÒ versus 181.95 ± 86.33 for Calcium Carbonate, p= 0.1557). These results corroborate that both drugs present the same bioavailability.

Se realizó un ensayo clínico en voluntarios sanos para evaluar la biodisponibilidad del CalcidolÒ tabletas masticables, comparado con el carbonato de calcio 500 mg tabletas. Los resultados del estudio demostraron que las concentraciones urinarias de Calcio obtenidas con la administración de ambos tratamientos fueron similares (188,47 ± 74,40 para el CalcidolÒ versus 181,95 ± 86,33 para el carbonato de calcio, p= 0,1557). Estos resultados permiten corroborar que ambos medicamentos presentan igual biodisponibilidad.

The stability of 6 batches of fluid extracts of Cymbopogon citratus 70 % was studied. The behavior of the samples exposed to heat, light and extreme pH and in shelf life was assessed. The organoleptic characteristics and the content of citral, which is the largest component in the essential oil present in the extract, were analyzed in time in every case. The results showed that as the time of exposure of the sample to heat was higher, the initial concentration of citral tended to decrease at about 40 %. Light also produced degradation of citral that dropped by approximately 30 %. The studies on the behavior of the samples under extreme conditions of pH proved that in both cases, acid and basic pH, citral suffered a total degradation. The studies conducted by the shelf life method demonstrated that the extracts only fulfill the quality parameters up to the 3rd month provided that they are kept in cool places and protected from light.

Se estudió la estabilidad de 6 lotes de extractos fluidos al 70 % de Cymbopogon citratus. Para ello se valoró el comportamiento de las muestras ante el calor, la luz, pH extremos, y en "vida de estante". En todos los casos se analizaron en el tiempo las características organolépticas y el contenido de citral, por ser este componente el mayoritario en el aceite esencial presente en el extracto. Los resultados mostraron que a medida que aumentó el tiempo de exposición de la muestra al calor, la concentración inicial de citral tendió a disminuir alrededor de un 40%. La luz también provocó degradación del citral que disminuyó en aproximadamente un 30 %. Los estudios del comportamiento de las muestras en condiciones extremas de pH, demostraron que en ambos casos, pH ácido y básico, el citral sufrió una degradación total. Los estudios por el método de "vida de estante", demostraron que los extractos sólo cumplieron con los indicadores de calidad hasta los 3 meses de elaborados, siempre que se conservaron en lugares frescos y protegido de la luz.

Primidone oral suspension is used as an antiepileptic and anticonvulsive. The quantitative determination of primidone oral suspension may be carried out, according to the literature review, by the gaseous chromatography method and by the Kejldhal method. The results are reproducible and accurate in both; however, the first requires an expensive equipment, which is not always available in our small laboratories, and the second one is long and laborious. Therefore, it was developed a simpler and less laborious method able to quantify the amount os primidone in the suspension and to meet the industry's requirements. To this end, it was created a method of potentiometric residual assessment, and a basic hydrolisis with sodium hydroxide 0.5 mol/L was previously carried out. The factibility of the method proposed was checked and it proved to be specific, precise and exact. The analytical results were compared with those obtained by the methods reported in literature. A statistical study was conducted and the equivalence between both methods was demonstrated.